Блокаторы кальциевых каналов

Болезни человека и их лечение

ОПИСАНИЕ

Блокаторы кальциевых каналов Блокаторы кальциевых каналов — препараты, которые блокируют ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы клеточных мембран.

В медицинской практике из препаратов данной группы применяют:
Медленные кальциевые каналы имеют важное функциональное значение в клетках проводящей системы сердца, кардиомиоцитах и в гладкомышечных клетках кровеносных сосудов. В связи с этим при блокаде указанных каналов могут возникать удлинение рефракторного периода клеток синусового и атриовентрикулярного узлов, ослабление силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект), а также снижение сопротивления коронарных и периферических артерий.

Отдельные препараты из группы блокаторов кальциевых каналов проявляют неодинаковую активность в отношении кальциевых каналов в разных тканях, чем обусловлены некоторые различия в их фармакологических эффектах.

Наиболее общим свойством блокаторов кальциевых каналов является их способность понижать тонус кровеносных сосудов (главным образом артерий). Уменьшая поступление ионов Са2+ в гладкомышечные клетки сосудов, блокаторы кальциевых каналов препятствуют накоплению ионизированного Са2+ Блокаторы кальциевых каналов в цитоплазме в концентрациях, достаточных для активации протеинкиназы, которая участвует в фосфорилировании миозина. В результате тонус сосудистой стенки снижается. Вызываемое блокаторами кальциевых каналов снижение общего тонуса периферического сопротивления сосудов является основным фактором в механизме их гипотензивного действия.

Блокаторы кальциевых каналов обладают также антиангинальным эффектом, в основе которого лежат следующие особенности их действия: уменьшая общее периферическое сопротивление сосудов,они снижают постнагрузку на сердце, а ослабляя венозный тонус, они уменьшают возврат крови к сердцу и, следовательно, снижают преднагрузку на него. Кроме того, блокаторы кальциевых каналов понижают тонус коронарных артерий и тем самым улучшают кровоснабжение миокарда. Наконец, блокаторы кальциевых каналов, оказывающие выраженный отрицательный инотропный эффект (например, верапамил, дилтиазем), уменьшают потребность миокарда в кислороде (в дополнение к снижению пред- и постнагрузки на сердце).

Верапамил и дилтиазем, в отличие от фенигидина не только уменьшают ток Са2+ через кальциевые каналы, но и тормозят скорость восстановления их функций в водителях сердечного ритма, что приводит к снижению частоты генерации импульсов в синусовом узле и угнетению проведения их в атриовентрикулярном узле. С этим связывают в основном механизм действия верапамила и дилтиазема при суправентрикулярных аритмиях. Таким образом, верапамил и дилтиазем в отличие от фенигидина обладают противоаритмической активностью.

151. Болезни витаминной недостаточности
152. Болезни накопления
153. Болезни тяжёлых цепей
154. Болезнь
155. Болезнь Аддисона или Бронзовая
156. Болезнь Альцгеймера
157. Болезнь Берже
158. Болезнь Брилла-Цинссера
159. Болезнь Виллебранда
160. Болезнь Гиппеля - Линдау

НАЗАД

Home || med1 || med2 || med3 || med4 || med5 || med6 || med7 || med8 || med9 || med10 || med11 || med12 || med13 || med14 || med15 ||