Блокаторы гистаминовых рецепторов

Болезни человека и их лечение

ОПИСАНИЕ

Блокаторы гистаминовых рецепторов Блокаторы гистаминовых рецепторов (синонимы: антагонисты гистамина, гистаминоблокаторы) — лекарственные препараты, которые устраняют физиологические эффекты гистамина, блокируя рецепторы чувствительных к нему клеток.

В клинической практике используются блокаторы для двух из трех известных типов гистаминовых рецепторов:
Н1- и Н2-гистаминоблокаторы.

Фармакология Н3-рецепторов в ц.н.с. и предполагаемая возможность их взаимодействия с используемыми блокаторами гистаминовых рецепторов изучены недостаточно.

Блокада Н1-рецепторов предотвращает вызываемый гистамином бронхоспазм и возникающие при развитии аллергической реакции гиперемию, отек, кожный зуд. Поэтому показаниями к применению Н1-гистаминоблокаторов являются прежде всего аллергические болезни (особенно протекающие с аллергическими реакциями I типа) и различные состояния, сопровождающиеся освобождением гистамина в тканях: Кроме того, отдельным Н1-гистаминоблокаторам присущи дополнительные фармакологические эффекты, которые учитываются при клиническом использовании блокаторов гистаминовых рецепторов, димебон, секвифенадин, ципрогептадин обладают антисеротониновым действием, что создает им предпочтение при зудящих дерматозах.

Производные фенотиазина имеют a-адреноблокирующие свойства. Многие Н1-гистаминоблокаторы, особенно первого поколения, проявляют свойства холинолитиков как периферического (что способствует ослаблению аллергических реакций), так и центрального действия (для проникающих ГЭБ); они потенцируют действие на ц.н.с. алкоголя, снотворных и ряда транквилизирующих средств и сами дозозависимо угнетают ц.н.с., что расширило показания к их применению в качестве седативных и даже снотворных (дифенгидрамин), а также противорвотных средств, в частности при болезни Меньера, рвоте беременных, воздушной и морской болезни (дименгидринат). Дифенгидрамин наряду с угнетающим центральным обладает также местным анестезирующим действием; как и прометазин он входит в состав литических смесей, применяемых в анестезиологии.

Основные Н1-гистаминоблокаторов:
Блокаторы гистаминовых рецепторов

Блокаторы Н2-рецепторов гистамина до сих пор являются одними из наиболее распространенных лекарственных препаратов, которые используются при лечении язвенной болезни. Это связано прежде всего с их выраженными антисекреторными свойствами, но кроме того, Н2-блокаторы подавляют базальную и стимулированную выработку пепсина, увеличивают продукцию желудочной слизи, повышают синтез простагландинов в слизистой желудка, увеличивают секрецию бикарбонатов, улучшают микроциркуляцию в слизистой оболочке, нормализуют моторную функцию желудка и двенадцатиперстной кишки. Обнаружено также положительное влияние Н2-блокаторов на нормализацию ультраструктурных показателей желудочного эпителия.

Различают блокаторы Н2-гистаминорецепторов:
I-го поколения (циметидин),

II-го (низатидин, ранитидин и др.),

III-го поколения (фамотидин).

Блокируя Н2-гистаминорецепторы париетальных (обкладочных) клеток желудка, они существенно снижают их базальную секрецию и секрецию, стимулированную пищей, гистамином, пентагастрином и кофеином. Секреция, стимулированная ацетилхолином (карбохолином), снижается под их влиянием в меньшей степени, а циметидин практически не изменяет ее, т.к. не обладает холинолитическим действием. Повышая рН в желудке, Н2-гистаминоблокаторы снижают активность пепсина и в целом уменьшают значение пептического фактора в образовании язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки, способствуя их заживлению.

Показания к применению Н2-гистаминоблокаторов:


Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса содержит группу A02BA Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов:


Противопоказания: